大腸癌是消化道中常見的惡性腫瘤，包括直腸癌和結腸癌，是我國重點癌癥之一，在我國，50歲以上人群結直腸癌（CRC）發生率顯著上升，因此建議50歲開始做一次全面的胃腸鏡檢查。

根據美國癌癥研究協會2018年發布的全球癌癥數據報告顯示，結直腸癌的發病率居肺癌、乳腺癌后第三位，而死亡率則僅次于肺癌高居所有癌癥第二位。

結直腸癌靶向治療藥物主要分為三大類：

第一類：抗腫瘤血管生成靶向藥物治療

代表藥物：貝伐珠單抗、瑞格非尼、阿柏西普、雷莫蘆單抗

原理：腫瘤組織的增生需要在其周邊形成大量新的血管來運輸氧氣和營養。這一過程腫瘤通過血管內皮生長因子（VEGF）來實現，而抗血管生成靶向藥物就是抑制人血管內皮生長因子的活性，進而抑制腫瘤的增生。目前美國FDA已批準以上四種抗血管生成靶向藥物治療結直腸癌，其中貝伐珠單抗是美國FDA第一個批準上市的抑制腫瘤血管生成的藥物。

從經濟角度來講，貝伐珠單抗更有優勢，一、二線治療均為其適用范圍，阿柏西普以及雷莫盧單抗主要用于二線治療，瑞格非尼則主要用于三線以上治療。

第二類：抑制表皮生長因子受體（抗EGFR突變靶點藥物治療）

代表藥物：西妥昔單抗、帕尼單抗

原理：EGFR在正常情況下可幫助調節人體內細胞的生長，但其也會刺激癌細胞生長。EGFR存在于癌細胞的表面，當體內出現蛋白質與EGFR相結合時，EGFR會被激活，如表皮生長因子（EGF）或轉化生長因子a（TGF-alpha）。結合改變了EGFR的形態，刺激腫瘤細胞的生長。

西妥昔單抗和帕尼單抗靶向作用于表皮生長因子受體（EGFR），通過對與EGFR結合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻斷細胞內信號轉導途徑，從而抑制癌細胞的增殖，誘導癌細胞的凋亡，減少基質金屬蛋白酶和血管內皮生長因子的產生。

第三類：PD-1/PD-L1抗體藥物

代表藥物：K藥、O藥

2016年11月23日，NCCN正式將免疫治療推薦用于晚期結直腸癌的治療中。

2017年5月美國FDA批準了PD-1抑制劑之一的帕博麗珠單抗（Keytruda）用于含有dMMR缺失（DNA錯配修復缺陷型）或者微衛星高度不穩定型（MSI-H）的晚期結直腸癌或者含有類似突變的實體瘤。

隨后8月底另一代表性的PD-1抑制劑納武利尤單抗（Opdivo）的療效也在含有dMMR缺失的結直腸癌中也得到認可，并被FDA批準。

雖然在臨床上含有dMMR或者MSI-H突變的患者的比例僅為5%，考慮到結直腸癌的患者總數，以及PD-1抑制劑使用對這一人群高達40-60%的有效率，從而使得晚期結直腸癌在靶向治療上又多了一個有效選擇。